催化剂辅助骨架重组在S对映选择性合成-立体异构二硫酰胺中的应用

[图片] 研究内容 S-立体选择性硫脲的合成因其结构和物理化学性质而引起了广泛关注。然而，硫脲的催化不对称合成仍然是一个艰巨的挑战，阻碍了其在药物发现和开发中的广泛应用。在这里，我们提出了一种通过肽模拟磷鎓盐催化简单手性前体或/及外消旋硫氧基胺的骨架不对称重排来合成S-立体选择性硫脲的方法。这种方法允许轻松获得具有极佳立体选择性的各种取代硫脲，通过去对称化或平行动力学分辨率过程适应各种取代基模式。结合机理实验与密度泛函理论计算，阐明了一个逐步途径，涉及环开裂和环闭合过程，其中确定环开裂步骤是实现立体选择...【查看原文】