综述 | E3连接酶配体化学——从基础构建到蛋白降解剂

[图片] 近年来，蛋白质靶向降解技术，尤其是通过蛋白质降解靶向嵌合体（PROTACs，Proteolysis Targeting Chimeras）实现的靶向蛋白降解，展现出了巨大的治疗潜力。PROTAC是一种能够诱导目标蛋白降解的双功能分子，它们由三个基本模块组成：一个靶向特定蛋白质的配体、一个与E3连接酶结合的配体，以及一个连接这两者的“连接子”（linker）。通过这些组成部分，PROTAC可以诱导靶蛋白和E3连接酶形成三元复合物，从而引发目标蛋白的泛素化（ubiquitination），并最终导...【查看原文】